Mushroom tyrosinase inhibitory activity and major fatty acid constituents of Amazonian native flora oils

In order to treat hyperpigmentation-related problems, there has been a global trend in developing cosmetics claiming to have skin-whitening properties, which act by inhibiting melanin biosynthesis. The objective of this work was to evaluate the in vitro mushroom tyrosinase inhibitory activity of five Amazonian native flora oils, and so to verify the possibility of their incorporation into cosmetic products. In addition, the fatty acid composition of the essential oils was determined by gas chromatography-flame ionisation detection in order to determine the main components of these oils. The tyrosinase inhibitory activity of the tested oils was found to be in the following order: açaí (IA50 = 66.08 µg mL-1) > tucumã > patauá > pracaxi > castanha do Brasil. This study suggests that açaí oil has great potential in the treatment of hyperpigmentation and other related disorders, due to its considerable tyrosinase inhibitory activity.

Com o intuito de se tratar problemas dermatológicos de hiperpigmentação, há uma tendência mundial no desenvolvimento de cosméticos que possuam propriedades despigmentantes, os quais agem inibindo a biossíntese de melanina. O objetivo deste trabalho foi avaliar in vitro a atividade de inibição da tirosinase de cogumelo de cinco óleos de plantas nativas da Amazônia e, desta forma, verificar a possibilidade de sua incorporação em produtos cosméticos. Ainda, a composição de ácidos graxos dos óleos foi determinada por cromatografia gasosa com detecção por ionização de chama, no intuito de determinar os principais componentes destes óleos. A atividade de inibição da tirosinase dos óleos testados foi encontrada na seguinte ordem: açaí (IA50 = 66,08 µg mL-1) > tucumã > patauá > pracaxi > castanha do Brasil. Este estudo sugere que o óleo de açaí possui grande potencial para o tratamento da hiperpigmentação cutânea e doenças correlatas, devido à sua considerável atividade de inibição da tirosinase.

Associação de derivados do quimioterápico daunorrubicina à nanoemulsão lipídica que se liga aos receptores da LDL: estudos pré-clínicos / Daunorubicin chemotherapic derivatives association to a lipidic nanoemulsion that binds to LDL receptors: pre-clinical studies

A daunorrubicina é utilizada no tratamento da leucemia mielóide aguda cujo uso é muito limitado devido à alta cardiotoxicidade. Neste trabalho foi feita a sua modificação química e associação à uma nanoemulsão lipídica que se liga aos receptores da LDL, a LDE, como um meio de reduzir a toxicidade do fármaco mantendo o efeito antitumoral. Dois derivados da daunorrubicina foram produzidos, caracterizados, associados à LDE e analisados quanto à taxa de associação, diâmetro da partícula e estabilidade no plasma. A LDE-N-oleil daunorrubicina foi menos cardiotóxica e menos letal em camundongos do que a daunorrubicina comercial. Houve efeito citotóxico em células tumorais, embora um pouco menor do que o da daunorrubicina comercial / Daunorubicin is a chemotherapic used in acute myeloid leukemia treatment which use is many limited due to high cardiotoxicity. Here we did the chemical modification of the drug and its association with a lipidic nanoemulsion that binds to LDL receptors, LDE, as a way of decreasing drug toxicity and, at the same time, keeping the antitumoral effect. Two N-daunorubicin derivatives were produced, chemically characterized and associated with LDE particles. The partitioning coefficient, LDE association rate, particle size and plasma stability was determined for each derivative. LDE-N-oleil daunorubicin was less cardiotoxic and had a higher lethal doses in Swiss mice than commercial daunorubicin. The antitumoral effect to leukemic cells was kept although it had been lower than commercial daunorubicin...